28 5 月, 2022

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男性避孕药对老鼠的有效率为99% 人体试验将于今年开始

美国科学家表示,他们已经开发出一种雄性避孕药,对小鼠有 99% 的有效性且不会产生副作用,人体试验可能会在今年年底开始。

调查结果, 在美国化学学会春季会议上披露,代表着努力扩大男性避孕选择和更好地与女性分担节育负担的重要一步。

虽然女性有很多选择来控制她们的月经周期,但到目前为止,关于男性避孕,只有两种有效的选择:避孕套或输精管结扎术。

但研究人员表示,避孕套只能使用一次,而且输精管结扎不容易逆转 你正在研究一种男性避孕药 这是有效、长效和可逆的——类似于女性避孕药。

“科学家们几十年来一直在努力开发一种有效的口服避孕药,但市场上仍然没有批准的药丸,”在会议上介绍这项工作的研究生 Muhammad Abdullah Al-Noman 说。

目前临床试验中的大多数化合物都针对雄性激素睾酮,这可能导致体重增加、抑郁和低密度脂蛋白胆固醇(称为 LDL)水平升高等副作用。

“我们想开发一种非激素男性避孕药来避免这些副作用,”在明尼苏达大学 Gonda George 教授实验室工作的 Neumann 说。

非激素避孕药

为了开发一种非激素药物,他的团队针对一种称为视黄酸受体 (RAR) α 的蛋白质。

在体内,维生素 A 转化为各种形式,包括视黄酸,它在细胞生长、精子发生和胎儿发育中起重要作用。

研究小组表示,视黄酸需要与 RAR-α 相互作用才能发挥这些功能,并且消除雄性小鼠中的 RAR-α 基因使其不育,没有任何明显的副作用。

因此,科学家们开发了一种可以阻断 RAR-α 作用的化合物。 他们借助计算机模型确定了最佳分子结构。

他们的化学物质称为 YCT529,旨在与 RAR-α 特异性相互作用,而不是与其他两种相关受体相互作用,以减少潜在的副作用。

给雄性小鼠口服 4 周,该药物显着减少了精子数量,并且在预防怀孕方面有 99% 的效果,没有任何明显的不良事件。

小鼠在停止接受该化合物后 4 到 6 周可以再次获得新生。

超越避孕套和输精管结扎术:药丸会在五年内准备好吗?

在小鼠中的结果并不能保证该药物对人类是安全有效的。

乔治说,该团队已与一家私营公司 YourChoice Therapeutics 合作,该公司的目标是在 2022 年第三或第四季度在该国开始人体试验。

“我很乐观,这将迅速推进,”她告诉法新社,并建议在五年或更短的时间内进行营销。

“不能保证它会起作用……但如果我们也没有看到对人类的影响,我真的会感到惊讶,”她补充道。

该研究获得了美国国立卫生研究院和 男性避孕倡议,一个倡导更广泛的节育选择的非营利组织。

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